Wirkstoff der Pille: Was ist Gestagen?

Künstliche hergestellte Gestagene, wie sie beispielsweise in der Antibabypille zu finden sind, ahmen die Wirkungsweise des natürlichen Gestagens Progesteron nach. Dieses wird in den Eierstöcken produziert und wirkt komplementär zu Östrogenen. Während Östrogen das Wachstum der Gebärmutterschleimhaut auslöst, wird diese durch Progesteron auf die Einnistung einer Eizelle vorbereitet.

Durch Östrogen wird außerdem die Eizelle in den Eierstöcken gebildet. Sobald der Eisprung erfolgt ist, sorgt Progesteron wiederum dafür, dass kein weiteres Ei heranreift und ein weiterer Eisprung verhindert wird, um eine Zwillingsschwangerschaft auszuschließen. Zusätzlich verursacht Progesteron die Verfestigung des Scheiden- und Zervixschleims, wodurch keine weiteren Spermien in die Gebärmutter gelangen können. Während der Schwangerschaft wird Progesteron weiterhin vom Körper produziert.

Synthetische Gestagene simulieren den natürlichen Effekt von Progesteron und werden daher vor allem in hormonellen Verhütungsmitteln genutzt. Dazu gehören:

• Antibabypille, z.B. Microgynon, Yasmin, Zoely, Attempta
• Minipille, z.B. Cerazette, Noriday
• Verhütungspflaster, z.B. Evra Pflaster
• Verhütungsring, z.B. Nuvaring

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In meisten Fällen wird Gestagen mit Östrogen kombiniert, um den natürlichen hormonellen Zyklus effektiv zu ersetzen und ihn so extern zu kontrollieren. Durch die regelmäßige Einnahme von Progestinen wie Levonorgestrel, Desogestrel, Norgestimat oder Drospirenon wird im weiblichen Körper der gleiche hormonelle Zustand wie einer Schwangerschaft hergestellt, eine ungewollte Befruchtung und Einnistung eines Eis wird dadurch verhindert.

Im natürlichen Monatszyklus reduziert sich bei nicht erfolgter Befruchtung des Eis der Anteil von Progesteron im Körper, es kommt zur Menstruationsblutung. Dabei wird die aufgebaute Gebärmutterschleimhaut abgestoßen. Bei Gabe von Progestinen mit einer Antibabypille wird dem Körper während der Pillenpause nach 21 Tagen Einnahme ebenfalls das Gestagen entzogen, es kommt zur Entzugsblutung. Diese ist jedoch meistens schwächer und kurzzeitiger als die reguläre Periode.

Minipille

Bei einer Unverträglichkeit von Östrogen besteht auch die Möglichkeit der Schwangerschaftsverhütung mit östrogen-freien Präparaten, den sogenannten Minipillen. Diese enthalten ausschließlich ein synthetisches Gestagen und sind im Allgemeinen sehr gut verträglich. Minipillen können als Wirkstoff diverse Progestine enthalten, beispielsweise Desogestrel in Cerazette oder Jubrele und Norethisteron in Noriday.

Mehrfachfunktion

Synthethische Gestagene können je nach Zusammensetzung auch die Produktion von männlichen Sexualhormonen fördern (androgene Wirkung) oder hemmen (antiandrogene Wirkungen). Dies kann unter anderem das Hautbild und den Haarwuchs beeinflussen. Auch Änderungen der Stimmung sowie des Schlafrhythmus können dadurch verursacht werden.

Das Progesterin Cyproteronacetat findet beispielsweise durch seine stark antiandrogene Wirkung besondere medizinische Anwendung bei Frauen mit übermäßiger Testosteron-Produktion. Es ist als Antibabypille in Kombination mit dem synthetischen Östrogen Enthinylestradiol verfügbar, wird jedoch aufgrund seiner Nebenwirkungen nur speziell zur Behandlung von Vermännlichungserscheinungen wie verstärkter Talgbildung, hormonell bedingter Akne, Haarausfall und vermehrter Körperbehaarung (Hirsutismus) empfohlen.

Eines der ältesten bekannten Progestine ist Levonorgestrel, welches der zweiten Generation angehört. Es ist bereits seit 1966 auf dem Markt und wird noch heute weitreichend in der Schwangerschaftsverhütung eingesetzt. Levonorgestrel ist nicht nur als Kombinationspräparat mit Ethinylestradiol erhältlich, beispielsweise in den Pillen Microgynon oder Logynon (Novastep), sondern auch als alleinstehender Wirkstoff in der Minipille sowie in erhöhter Dosis in der Pille danach.

Gestagene wie Levonorgestrel können in stark erhöhter Konzentration mit der sogenannten Pille danach auch zur nachträglichen Schwangerschaftsverhütung eingesetzt werden. Dabei wird der Eisprung um mehrere Tage verzögert, währenddessen die Spermien absterben und damit eine Befruchtung verhindert wird.

Präparate wie Levonor Aristo (PiDaNa) können bis zu drei Tage nach dem Geschlechtsverkehr eingenommen werden. Im Anschluss an die Einnahme erfolgt eine Abbruchblutung, welche in ihrer Stärke variieren kann. Nachfolgende Zwischenblutungen sind ebenfalls moglich.

Aufgrund der sehr hohen Wirkstoffkonzentration ist die Pille danach nicht zur regelmäßigen Anwendung geeignet. Frauen mit bestehenden gesundheitlichen Problemen oder negativen Reaktionen auf die Antibabypille, sollten sich mit den Nebenwirkungen der Pille danach vor der Einnahme genau auseinandersetzen, um unerwünschte Komplikationen zu verhindern.

Mit Beginn der Wechseljahre treten im weiblichen Körper zahlreiche Veränderungen auf. Neben der Senkung der Fruchtbarkeit und ausbleibenden Monatsblutungen kann der Mangel an Östrogen auch den Stoffwechsel, die Haut sowie die Stimmung beeinflussen. Diese und andere Wechseljahresbeschwerden werden von den meisten Frauen als störend empfunden und in vielen Fällen ist zur Behandlung eine Hormonersatztherapie (HET) möglich.

Ursprünglich bestanden HETs nur aus der Gabe von reinen Östrogen-Präparaten zur Behandlung der Beschwerden. In Langzeitstudien wurde jedoch bei derartigen Behandlungen ein erhöhtes Risiko für Brust- und Unterleibskrebs festgestellt, weshalb Kombinationspräparate mit Gestagen entwickelt wurden. Inzwischen haben sich gestagen-haltige Hormonersatztherapien wie Elleste, Climopax und Evorel auf dem Markt durchgesetzt.

Wie im natürlichen Zyklus wird durch die synthetischen Gestagene ein regelmäßiger Abbau der durch Östrogen aufgebauten Gebärmutterschleimhaut gefördert. So wird die Entwicklung von Krebszellen in der Gebärmutterschleimhaut verhindert, da diese regelmäßig abgestoßen wird. Je nach Alter und Gesundheitszustand ist jedoch auch bei modernen HETs eine sorgfältige Abwägung der möglichen Nebenwirkungen vonnöten.

Eine Hormontherapie nur mit Gestagenen, einen sogenannte Monotherapie, ist zwar möglich, jedoch für eine Behandlung von Wechseljahresbeschwerden unüblich. In Deutschland sind keinen reinen Gestagen-Präparate für die Monotherapie zugelassen.

Durch die Einnahme von Gestagenen, vor allem in Form von Kombinationspräparaten mit Östrogen, kann es wie bei allen Arzneimitteln zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen. Vor allem Zwischen- und Schmierblutungen in den ersten Monaten nach Einnahmebeginn sind zu erwarten.

Zudem kann es während der hormonellen Umstellung zu Kopfschmerzen kommen, welche nach erfolgter Anpassung wieder abklingen. Auch auftretendes Schwindelgefühl, Müdigkeit, Gewichtszunahme und Hautunreinheiten sind möglich. Vorwiegend im letzten Drittel des Zyklus werden auch Berührungsschmerz und Spannungsgefühl in den Brüsten als Nebenwirkungen angegeben. Bei hohen Dosierungen werden unter Umständen leichte Verdauungsbeschwerden verursacht.

Durch den unterschiedlichen Aufbau der jeweiligen Progestine unterscheiden sich die Häufigkeiten der Nebenwirkung von Präparat zu Präparat. Allgemein lassen sich bei Mitteln zur Schwangerschaftsverhütung jedoch die folgenden Verteilungen von Nebenwirkungen festhalten:

Darüber hinaus besteht bei Einnahme von Gestagenen in Kombination mit Östrogen ein erhöhtes Thrombose-Risiko. Die Wahrscheinlichkeit für die Bildung von Thrombosen ist zwar gering, jedoch handelt es sich um einen ernstzunehmenden medizinischen Vorfall, weshalb das Risiko vor der Anwendung genau abzuwägen ist. Das individuelle Risiko variiert leicht je nach Art des Progestins und dem Gesundheitszustand der Patientin. Insbesondere Nikotinmissbrauch stellt ein erhöhtes Risiko für Thrombosen dar, weshalb Raucherinnen spätestens ab dem 35. Lebensjahr auf alternative Verhütungsmethoden ausweichen sollten.

Bei gleichzeitiger Einnahme anderer Medikamente oder bestimmter Wirkstoffe kann es zu einer Wechselwirkung mit Gestagen kommen. Dadurch kann entweder die Wirksamkeit verändert oder das Risiko für Nebenwirkungen verstärkt werden sowie neue Nebenwirkungen entstehen. Daher sollten bei der gleichzeitigen Behandlung mit gestagen-haltigen Mitteln und den folgenden Wirkstoffen vorab das Risiko für Wechselwirkungen mit einem Arzt geklärt werden:

• Antibiotika, z.B. Aminopenicillin, Doxycyclin, Rifampicin
• Barbiturate, z.B. Anästhetika und Antiepileptika
• Johanniskraut
• Mittel zur Förderung der Magen- und Darmaktivität, z.B. Aktivkohle

Je nachdem, welches spezifische synthetische Gestagen zur Behandlung verwendet wird, können unterschiedliche Gegenanzeigen gelten. Allgemein sollte daher immer vorab ein Arzt zu Rate gezogen werden, um die individuelle Krankheitsgeschichte und Risiko-Faktoren zu berücksichtigen.

Bei Anfälligkeit oder akuten Blutgefäßerkrankungen sowie Bluthochdruck (Hypertonie) sollte grundsätzlich von der Behandlung mit Gestagenen abgesehen werden. Gleiches gilt bei Vorliegen von Diabetes mellitus, vor allem bei bereits vorliegender Blutgefäßschädigung.

Patienten mit erhöhtem Thrombose-Risiko, Herzmuskelschwäche und vorangegangem Schlaganfall dürfen aufgrund des hohen Risikos für lebensgefährliche Nebenwirkungen ebenfalls keine Arzneimittel mit Gestagenen einnehmen.

Weitere Gegenanzeigen sind Migräne, Brustkrebs, ungeklärte Vaginalblutungen, akute und chronische Lebererkrankungen sowie Leberkrebs, Fettleibigkeit (Adipositas) und lange Bettlägerigkeit. Schwangere sowie stillende Frauen sollten gleichermaßen keine gestagenhaltigen Medikamente einnehmen.